Page 60 - 《中国药科大学学报》2026年第1期

学报
54 Journal of China Pharmaceutical University 2026, 57(1): 54 − 59

LC-MS/MS 法测定小型猪血浆中泰妙菌素浓度及其

在不同制剂药代动力学研究中的应用

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涂佳卉 ，耿 梅 ，侯庆明 ，罗贤海 ，邱志霞 ，王 聪 3**
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（ 中国药科大学创新药物药代动力学评价平台, 南京 210009； 山东胜利生物工程有限公司, 济宁 272000；
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中牧实业股份有限公司, 北京 100070）
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摘 要 基于液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）技术，建立并验证小型猪血浆中泰妙菌素的分析方法，以进一步应用于泰妙菌
素不同制剂在小型猪体内的药代动力学比较研究。采用美洛昔康为内标，通过乙腈沉淀法处理血浆样本，色谱分离使用 C 1 柱，
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在电喷雾正离子源下采用多反应监测模式进行定量分析；以三元小型猪为实验动物，经静脉注射（10 mg/kg）和灌胃给药（20
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mg/kg）后采集血浆样本。泰妙菌素在浓度 2~1 000 ng/mL 范围内线性关系良好（r ≥0.998），批内、批间精密度（RSD）维持
在 1.00%~8.13%，准确度（RE）在±15% 以内，提取回收率、基质效应和稳定性均符合生物分析方法验证要求。通过非房室模
型计算药动学参数，得到静脉注射原料药后的 c 0 为（4 383.73±2 676.78） ng/mL，AUC 0- 为（4 803.50±965.68） h·ng/mL，t 1/ 为
t
2
x
（4.66±1.68） h，CL 为（2.14±0.46） L/(kg·h)。灌胃给予泰妙菌素 3 种制剂对应 c ma 分别为（552.00±328.55）、（545.00±136.97）、
x
（590.60±237.02） ng/mL，t ma 分别为（1.47±0.68）、（0.69±0.75）、（0.72±0.72） h，F 分别为 24.85%、15.28%、16.97%。本研究
建立的泰妙菌素 LC-MS/MS 方法满足生物样本分析要求，可成功应用于泰妙菌素不同制剂在小型猪体内的药代动力学评价。
关键词 泰妙菌素；LC-MS/MS；小型猪；生物利用度；药代动力学
中图分类号 R969.1;R917 文献标志码 A 文章编号 1000−5048(2026)01−0054−06
doi：10.11665/j.issn.1000−5048.2025032501

引用本文 涂佳卉，耿梅，侯庆明，等. LC-MS/MS 法测定小型猪血浆中泰妙菌素浓度及其在不同制剂药代动力学研究中的应用 [J]. 中国
药科大学学报，2026，57（1）：54-59.

Cite this article as: TU Jiahui, GENG Mei, HOU Qingming, et al. Determination of tiamulin concentration in minipig plasma by LC-MS/MS
and its application in pharmacokinetic studies of different formulations[J]. J China Pharm Univ, 2026, 57(1): 54-59.

Determination of tiamulin concentration in minipig plasma by LC-MS/MS and
its application in pharmacokinetic studies of different formulations

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TU Jiahui , GENG Mei , HOU Qingming , LUO Xianhai , QIU Zhixia , WANG Cong 3**
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Innovative Drug Pharmacokinetics Evaluation Platform, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009; Shandong Shengli
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Biological Engineering Co., Ltd., Jining 272000; China Animal Husbandry Industry Co., Ltd., Beijing 100070, China
Abstract The present study aimed to establish an LC-MS/MS method for the quantification of tiamulin in
minipig plasma and to further conduct a pharmacokinetic comparison of different formulations. The plasma
samples were extracted with acetonitrile (meloxicam as internal standard), separated on a C column, and
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+
quantified by multiple reaction monitoring mode (ESI ). Sanyuan minipigs were used as experimental animals.
Plasma samples were collected after intravenous injection (10 mg/kg) and intragastric administration (20 mg/kg).
The method showed good linearity, with intra- and inter-batch RSD of 1.00%–8.13% and RE within ±15%. The
extraction recovery, matrix effect and stability of the analytical methods met the relevant requirements. Tiamulin
fumarate active pharmaceutical ingredient was intravenously administered, with c of about (4 383.73±2 676.78)
0
ng/mL, AUC of about (4 803.50±965.68) h·ng/mL, t of about (4.66±1.68) h, and CL of about (2.14±0.46)
0-t
1/2
L/(kg·h). Three tiamulin formulations were intragastrically administered, with c max of (552.00±328.55),

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收稿日期 2025-03-25 通信作者 E-mail：zxqiu@cpu.edu.cn
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E-mail：wangcong198895@163.com
涂佳卉和耿梅为共同第一作者
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