Page 94 - 《中国药科大学学报》2026年第2期

220 学报 Journal of China Pharmaceutical University 2026, 57(2): 215 − 223 第 57 卷
A 120 Rho-LN ** B 120 Rho-LN

Mean fluorescence intensity 80 ** ** ** Mean fluorescence intensity 80
Rho-aGD2-T-ILN
Rho-aGD2-T-ILN

40
40

0
0 0.1 1 10 100 1 000 0 0 0.1 1 10 100 1 000
c/(μg/mL) c/(μg/mL)

C

IMR32 WiDR

Rho-aGD2-T-ILN Rho-LN Rho-aGD2-T-ILN Rho-LN

Figure 3 Binding of Rho-aGD2-T-ILN
A: IMR32 cells; B: WiDR cells; C: Fluorescence images of IMR32 cells and WiDR cells incubated with Rho-aGD2-T-ILN at the concentrations of 10
μg/mL for 2 h ( x ± s, n=4)
**P < 0.01 vs Rho-LN group

Rho-aGD2- 3.5 细胞毒性试验
A
Control
T-LN
Rho-LN
Rho
如图 5 所示，随着 Mag 浓度的增加，各含药组
Mito- 在 细胞和 细胞中的细胞抑
tracker- SH-SY5Y SMS-KCNR
Green 制率逐渐增加。游离 Mag、Mag/LN 和 Mag/aGD2-
T-ILN 组对 SH-SY5Y 细胞的 IC 分别为 (26.24 ±
50
Rhodamine
1.12)、(14.06 ± 0.86) 和 (4.07 ± 0.48) µmol/L，对 SMS-
KCNR 细胞分别为 (28.5 ± 1.62)、(21.16 ± 1.77) 和
(7.36 ± 0.89) µmol/L。根据 IC 数据，与游离 Mag
0
Merge 5
相比，Mag/aGD2-T-ILN 对 SH-SY5Y 细胞的毒性
增加了 6.4 倍，对 SMS-KCNR 细胞的毒性增加了
B **
6 000 ## 3.9 倍。在相同的 SH-SY5Y 和 SMS-KCNR 细胞的
Mag 浓度下，Mag/aGD2-T-ILN
Mean fluorescence intensity 4 000 毒性显著大于游离 Mag 组，其中 的摄取。TPP 的修饰
和
组对
2-ME/LN
5 000
Mag/aGD2-T-ILN
aGD2 修饰有助于
组表现出细胞毒性最强。推测抗
3 000
增加细胞对
Mag/aGD2-T-ILN
2 000
Mag 在线粒体中的累积浓度，从而增
进一步增加了
1 000
0 强了其细胞毒性。
3.6 细胞凋亡
Control Rho Rho-LN Rho-aGD2-T-LN 如 图 6 所 示 ， 与 对 照 组 相 比 ， 在 相 同 药 物
浓度下处理
24 h 后，每个实验组都显示出不同
程度的细胞凋亡。与游离 Mag 组相比，Mag/LN
Figure 4 Cellular uptake of Rho-aGD2-T-ILN
A:Confocal fluorescence micrographs of KCNR cells after 4 h of 和 Mag/aGD2-T-ILN 组 细 胞 凋 亡 率 显 著 增 加 。
incubation with PBS(control), free Rhodamine, Rho-LN and Rho-
aGD2-T-ILN. MitoTracker(green), rhodamine(red) and Merge (yellow); 对照组、游离 Mag 组、Mag/LN 组和 Mag/aGD2-
B: Mean fluorescent intensity of rhodamine in different formulations 组 的 细 胞 凋 亡 率 分 别 为 3.94%、 39.18%、
T-ILN
( x ± s, n=4)
##
**P < 0.01 vs Rho group; P < 0.01 vs Rho-LN group 50.67% 和 74.61%。在所有实验组中，Mag/aGD2-