Page 89 - 《中国药科大学学报》2026年第2期

学报
Journal of China Pharmaceutical University 2026, 57(2): 215 − 223 215

载厚朴酚达妥西单抗及三苯基膦双重修饰免疫脂质体

对神经母细胞瘤的靶向治疗作用

李佳慧，陈志利，石利民，万铭宇，姚晋飞，颜承云 *

（桂林医科大学药学院, 桂林 541004）

摘 要 为了提高厚朴酚 (Mag) 对神经母细胞瘤的靶向治疗效果，本研究制备了载厚朴酚达妥西单抗 (aGD2) 和三苯基膦
(TPP) 双重修饰线粒体靶向的免疫脂质体 (Mag/aGD2-T-ILN)，并对其理化特征、靶向性及抗肿瘤活性进行了评价。理化性能
测试表明，Mag/aGD2-T-ILN 表面光滑呈球形，且分散性良好，其粒径、PDI 和 Zeta 电位分别为 (136.5 ± 5.1) nm、0.184 ±
0.010 和 (27.5 ± 3.6) mV。Mag/aGD2-T-ILN 能持续缓慢释放药物，并在 4 ℃ 保持良好的稳定性。细胞毒性试验显示
Mag/aGD2-T-ILN 的 IC 5 为 0 (4.07 ± 0.48) µmol/L，与游离 Mag 相比，Mag/aGD2-T-ILN 对 SH-SY5Y 细胞的毒性增加 6.4 倍。
细胞结合和摄取试验表明，Rho/aGD2-T-ILN 可以特异性靶向 GD2 阳性肿瘤细胞，然后进一步到达线粒体。疗效试验表明，
Mag/aGD2-T-ILN 能更好地抑制 SH-SY5Y 肿瘤细胞在荷瘤小鼠体内的生长，且毒副作用较低。结果表明，Mag/aGD2-T-
ILN 纳米粒靶向系统能够通过载体与肿瘤细胞表面之间的抗体与抗原特异性结合以及静电作用实现细胞内吞，然后通过
TPP 穿过线粒体磷脂膜，将药物靶向到线粒体中释放，最终实现对肿瘤细胞的线粒体靶向治疗。该纳米靶向治疗系统的构建
提高了达妥西单抗及 Mag 的临床应用价值，为神经母细胞瘤临床治疗提供了新途径。
关键词 达妥西单抗；三苯基膦；线粒体靶向；免疫脂质体；厚朴酚；神经母细胞瘤
中图分类号 R94 文献标志码 A 文章编号 1000−5048(2026)02−0215−09
doi：10.11665/j.issn.1000−5048.2025022102

引用本文 李佳慧，陈志利，石利民，等. 载厚朴酚达妥西单抗及三苯基膦双重修饰免疫脂质体对神经母细胞瘤的靶向治疗作用 [J]. 中国药
科大学学报，2026，57（2）：215-223.

Cite this article as: LI Jiahui, CHEN Zhili, SHI Limin, et al. Targeted therapeutic effect of magnolol-loaded mitochondria-targeting
immunoliposomes modified by datuximab and triphenylphosphine on neuroblastoma[J]. J China Pharm Univ, 2026, 57(2): 215-223.

Targeted therapeutic effect of magnolol-loaded mitochondria-targeting

immunoliposomes modified by datuximab and triphenylphosphine on
neuroblastoma
LI Jiahui, CHEN Zhili, SHI Limin, WAN Mingyu, YAO Jinfei, YAN Chengyun *
School of Pharmacy, Guilin Medical University, Guilin 541004, China

Abstract To improve the targeted therapeutic effect of magnolol (Mag) on neuroblastoma, Mag-loaded
mitochondria-targeting immunoliposomes modified by datuximab (aGD2) and triphenylphosphine (TPP)
(Mag/aGD2-T-ILN) were prepared, and their physicochemical properties, targeting characteristics and anti-tumor
activity were evaluated. Physico-chemical properties showed that the surface of Mag/aGD2-T-ILN was smooth
and spherical, with good dispersibility. The particle sizes, PDI and Zeta potentials of Mag/aGD2-T-ILN were
measured to be (136.5 ± 5.1) nm, 0.184 ± 0.010 and (27.5 ± 3.6) mV, respectively. Mag/aGD2-T-ILN could
release the drug continuously and slowly, and maintain good stability at 4 ℃. Cytotoxicity test exhibited that the
IC of 2-ME/aGD2-T-ILN was (4.07 ± 0.48) µmol/L, and compared with free Mag, the toxicity of Mag/aGD2-T-
50

收稿日期 2025-02-21 * 通信作者 E-mail：405870793@qq.com
基金项目 国家自然科学基金项目 (No. 22165006)；广西壮族自治区自然科学基金项目 (No. 2022GXNSFDA035085)