Page 126 - 《中国药科大学学报》2025年第5期

658 学报 Journal of China Pharmaceutical University 2025, 56(5): 654 − 660 第 56 卷

用量、高回收率、便捷性等优点使得 VCM 制备植 特性之一。因此，在制剂研究中，制备可用于准确
入剂具备研究价值与产品开发潜力。 分析的、重复性好的流变学样品非常重要。
3.4 片 剂 在研究流变行为时，样品会发生形变，可通过
Patel 等 [26] 利用 VCM 技术制备模塑片，并与通 测定其几何形状的变化以获得物料的固有性质数
过 3D 打印技术制备的片剂进行比较， 两者不仅具 据。若样品中含有气泡，流变区域就会发生变形，
有相似的体外释放曲线，并且通过 VCM 制备模塑 导致测试不准确。拉伸条块试验需要均一条块才
片可以规避通过熔融沉积成型制备 3D 打印片对线 能获得准确的实验结果，VCM 技术通过抽真空和
材 的 尺 寸 及 机 械 强 度 要 求 高 的 难 点 ， 体 现 了 加压使得原本存在于固体粉末间的气体抽出，冷却
VCM 技术对原材料的样式要求低的优势。 后可得到的均匀致密无气泡的样品，满足实验要
当包衣材料的熔点低于药芯的熔点时，VCM 求。Kollmetz 等 [29] 和 Flügel 等 [30] 利用 VCM 技术
设备还可以应用于药芯的包衣。Dong 等 [27] 利用 制备用于进行动态力学热分析和熔体拉伸试验
VCM 技术用包衣粉对微晶纤维素片芯进行单面包 的聚合物流变学样品，获得比一般热熔冷却样品更
衣。冷却脱模后的片剂外观平整，包衣层与片芯贴 准确和具重复性的结果。Grönniger 等 [31] 在研究
合紧密。Novakovic 等 [28] 利用 VCM 制备吲哚美辛
ASD 中的分子迁移率时，以黏度作为指标，利用
包衣片，改善了药物的物理稳定性和释放性能。
VCM 技术制备负载尼氟酸的聚合物薄圆盘薄膜
尽管 VCM 的包衣效率无法与工业包衣机相
测定黏度，具有良好的精密度。这 3 项研究充分体
比，但相较于后者在准备阶段的繁琐工作，VCM 技
现了 VCM 技术用于制备流变学测试的样品的独特
术仅需微量的材料和极短的时间即可完成包衣，目
优势。
前主要用于基础研究。
4.2 制备用于其他表征分析的样品
3.5 VCM 技术构建药物递送系统的优缺点分析
除流变学外，VCM 技术制备的样品还用于热
VCM 可从固体粉末一步成型制备药物递送
导率、真密度、DSC 等方面的表征分析。Liu 等 [32]
系统，且收率高，避免原材料的浪费及实际载药
在研究表面扩散对共无定形体系物理稳定性的影
与理论载药的偏差。另外，VCM 的耐热模具可根
响时，利用 VCM 技术制备了 l-天冬氨酸-卡维地洛
据设计进行定制，使得在个性化药物递送系统（如
薄膜，克服了大多数含氨基酸的共无定形物热不稳
不同形状的植入剂、避孕环等）的研究与应用成为
定性的问题，为氨基酸多肽类药物的制备提供了新
可能。
方法。Karl 等 [33] 利用 VCM 技术制备吲哚美辛、塞
然而，目前该设备单次只能制备一个样品，且
来昔布的 ASD 样品，用于测定热导率，致密的样品
需要人工进行开关抽真空及切换加热板和冷却板
消除了内存空气造成的偏差。Shmool 等 [34] 在研究
的操作，制备效率低，主要用于基础研究。该工艺
微球的密度时，利用 VCM 技术制备了致密的纯
开发的先进制剂若将来应用于临床，还需要在加热
板和冷却板的数量和全自动化操作方面进行进一 PLGA 薄膜为参比样品，用于真密度测定，获得了良
步的设计与改造，以满足大生产的需求。 好的实验数据。Jørgensen 等 [35] 在前期研究 [13] 的基
础上，用 VCM 技术制备了 4 种不同的依非韦伦
4 VCM 技术在制剂表征与检测研究中的应用
ASD 用于体内-体外相关性研究，并通过 X 射线衍
区别于 HME 样品仍需后处理才可用于分析表 射技术、扫描电子显微镜等表征手段，成功建立了
征，VCM 技术则可直接分析或用于其他试验，无须 体外溶出-渗透及体内吸收间的相关性模型。
经过复杂的后处理。因其所制备的样品具有致密 总的来说，VCM 制备的样品可以直接用于流
无气泡的特点，常被用于制备流变学测试及其他表 变学试验、密度测定、溶出试验、硬度测试、脆碎度
征分析的样品。 测试等，或结合粉末 X 射线衍射技术、DSC 进行分
4.1 流变学测试 析工作（图 2）。在未来，对 VCM 的本身应用开发
众所周知，高分子辅料的性能会对制剂中药物 以及与其他表征分析仪器的联用将是 VCM 研究的
的释放产生影响，流变学性质是高分子物质的重要 另一个方向。