Page 76 - 《中国医疗器械杂志》2026年第2期

Chinese Journal of Medical Instrumentation 2026年 第50卷 第2期

综 合 评 述

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WHITE等 分别对羟丙甲纤维素、海藻糖、布洛 膜、虹膜/睫状体、玻璃体、视网膜和脉络膜等结
芬和泼尼松龙进行分子印迹，合成的载药角膜接触 构，前处理后进行地塞米松浓度测定，成功验证其
镜可用于避免或缓解佩戴普通角膜接触镜时出现的 可将药物持续递送到视网膜并维持有效治疗浓度，
干眼症、眼部刺激等不适症状。其中羟丙甲纤维素 以替代玻璃体注射。
可以达到至少7 d的有效释放，确保药物在佩戴过 1.4 动物模型评价
程中始终发挥作用。但还有部分药物，因治疗所需 将载药角膜接触镜佩戴于模拟人类疾病状态的
给药量低、给药频次低、半衰期长易导致毒性蓄积 动物，通过一定生理或病理等指标，与阳性对照组
等原因，不适宜长效给药，则应考虑其临床治疗给 （常规剂型给药组）和阴性对照组（造模后不给
药特点，设计合适的载药量与释药特性。如HSU 药）进行分析比较，是最直观验证载药角膜接触镜
等 研制的维生素E改性后载有半胱胺盐酸盐的角 治疗效果的实验方式。
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膜接触镜，虽然只有3 h的药物有效释放，但佩戴 考虑到不同种属动物眼球的生理解剖特点及其
约2 h即可达到治疗所需剂量，且不会引起毒性， 与角膜接触镜的适配度，可选用狗、兔、豚鼠、小
同时显著提高药物生物利用度。 型猪和非人灵长类进行载药角膜接触镜的动物模型
1.2 稳定性考察 药效评价，但结合造模难易程度与成本等因素，
载药角膜接触镜中药物的有效性评价除对释放 通常选用狗、兔和豚鼠进行实验。例如PENG和
特性的考察外，也应注意药物在贮存与释放过程中 BURKE等 选用患有遗传性开角型青光眼的比格犬，
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的稳定性，以确保使用时药物能达到理想的临床效 在给药后定时测定其眼内压，以评价载有噻吗洛尔
果。一方面，目前研究最广泛的角膜接触镜，载药 的角膜接触镜对治疗青光眼的有效性；FU等 通
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方式为商品化镜直接浸泡于药物溶液中，如已上市 过佩戴眼罩建立豚鼠形觉剥夺性近视模型，在给药
的Acuvue Theravision，因加载的是酮替芬有滴眼 后测定实验组与对照组的眼轴长度，以评价载有阿
液类等传统制剂，故可根据传统剂型中药物溶液的 托品的角膜接触镜治疗近视的有效性；LI等 通过
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稳定性数据，评估载药角膜接触镜中药物的稳定 向兔眼内滴注金黄色葡萄球菌培养液，建立兔眼结
性。另一方面，对于新型药物，或新型药物递送载 膜炎模型，在给药后不同时间点使用裂隙灯测定不
体，如柚皮素 、阿托品微乳 、地塞米松磷酸钠 同组别的眼损伤程度，以评价载有氧氟沙星微乳的
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脂质体 等，则应在载药角膜接触镜制备后，既设 角膜接触镜治疗结膜炎等眼部感染病症的有效性。
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计实验考察药物在贮存过程中的稳定性，也在体外 1.5 其他有效性评价
药物释放实验中，将药物的降解产物纳入检测范 部分载药角膜接触镜所加载药物或治疗形式较
围，以评估药物在释放条件下的稳定性。 为新颖，可以根据其作用机制，在上述实验的基础
1.3 体内药物分布 上设计其他实验作为有效性验证的补充。FARAN
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载药角膜接触镜的体内药物分布实验与传统眼 等 将人视网膜上皮细胞进行炎症诱导后暴露于柚
部制剂相比，除药物递送方式不同，以及需要根据 皮素溶液中，再使用ELISA试剂盒检测细胞中IL-
载药角膜接触镜体外的缓控释等特性酌情增加取材 6、IL-8、MCP-1和VEGF-C细胞因子的分泌水平，
时间点外，其余实验内容基本相同。此外，在体内 以证明其设计的可持续递送柚皮素的角膜接触镜具
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药物分布实验中，传统眼部制剂给药组也可作为对 有抗氧化和抗炎作用。CHOI等 将含铈纳米颗粒
照，以评估载药角膜接触镜相对传统剂型是否具有 的角膜接触镜放入接种人角膜上皮细胞的培养基
更高的生物利用度等优势。 中，培养24 h后收集细胞，使用ROS荧光探针
对于作用于眼表的药物，如治疗结膜炎的氧氟 （DCFH-DA）染色，再使用流式细胞仪分析，结
沙星，在兔子佩戴载药角膜接触镜后，仅需采集 果显示含铈纳米颗粒的角膜接触镜可以显著降低细
泪液即可进行体内药物释放分析，计算其生物利用 胞外活性氧，预测其可控制眼部氧化应激以预防或
度 。而对于作用于眼后段的药物，则需在给药后 治疗眼部疾病。
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于不同时间点对动物实施安乐死，解剖取材后再进 2 安全性评价
行药物含量测定。如ROSS等 设计的附有地塞米
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松聚合物膜的水凝胶角膜接触镜，通过将不同给药 影响载药型角膜接触镜安全性的因素主要可以
时间的兔眼球进行解剖，将其分为房水、角膜、巩 分为两类，一是所加载药物可能对眼部产生刺激，

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