Page 122 - 《中国药科大学学报》2026年第1期

116 学报 Journal of China Pharmaceutical University 2026, 57(1): 115 − 121 第 57 卷

过率（glomerular filtration rate，GFR）进行性下降，同 花中的特征性成分进行了深入分析，鉴定出 7 种关
时伴随尿蛋白水平持续性升高；当前，该病已 键黄酮醇及其苷类化合物：芦丁、金丝桃苷、异槲皮
成为全球范围内终末期肾病的主要致病原因 。目 素、棉皮素-8-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（又称为棉皮
[2]
前 临 床 上 主 要 使 用 血 管 紧 张 素 受 体 阻 滞 剂 苷）、杨梅素、槲皮素 3-O-β-D-葡萄糖苷以及槲皮
（angiotensin receptor blockers，ARB）、醛固酮受体 素，他们的母核结构以槲皮素、杨梅素及棉酚衍生
拮抗剂、钠-葡萄糖共转运蛋白 2 抑制剂（sodium- 物为主，具有强效抗氧化和抗炎的作用和防治
glucose cotransporters 2 inhibitor，SGLT-2i）、胰高血 DN 的潜力。需特别指出的是，金丝桃苷与异槲皮
糖素样肽（glucagon-like peptide-1，GLP-1）受体激动 素为黄蜀葵花乙醇提取物中相对分子质量相同的
剂等药物，结合降糖药控制血压和血糖，进而降低 立体异构体，但二者药效存在显著差异，这可能与
尿蛋白以保护肾功能。然而，这些方案存在不良反 糖基取代位点不同导致的生物利用度和肾脏靶向
应大、多重用药风险高等问题，探索更安全和高效 性不同有关。
的治疗 DN 方案显得尤为迫切。 中药的药理活性与其代谢过程密切相关。代
在 DN 的治疗中，中医药以其多组分、多靶点 谢组学研究发现，黄蜀葵花的活性成分在 db/db 小
的整体调节特点展现出独特优势。其中，单味中药 鼠的代谢途径包括去糖基化、甲基化、葡萄糖醛酸
黄蜀葵花 Abelmoschi Corolla 凭借其显著的肾脏保 化、硫酸化以及代谢产物的结构重组 。值得注意
[9]
护功效，成为学界关注的焦点。通过系统梳理历代 的是，金丝桃苷、异槲皮素、槲皮素 3-O-β-D-葡萄糖
本草文献发现，东晋葛洪《肘后备急方》首次记载 苷、芦丁等原型成分在肠道微生物的作用下代谢为
其"治口疮"之用，北宋《嘉祐本草》详述其"主淋 槲皮素，槲皮素及其代谢产物可能构成了黄蜀葵花
[10]
症"之功，明代李时珍《本草纲目》明确其"解毒消 干预 DN 的核心药效物质基础 。Diao 等 [11] 进一
肿"之效，黄蜀葵花的药用价值得到了历代医家的充 步指出槲皮素、棉皮素-8-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、金
分肯定。现代研究表明，以黄蜀葵花为原料开发的 丝桃苷、异槲皮素及其代谢物硫酸槲皮素和甲基化
黄葵胶囊、黄葵总黄酮及甲花片等制剂，通过降低 槲皮素在肾脏中表现出高暴露量。其中，槲皮素和
尿蛋白排泄率和改善肾小球滤过率等指标，在 DN、 甲基化槲皮素的葡萄糖醛酸苷和硫酸盐偶联物是
肾炎、慢性肾病和 IgA 肾病的临床治疗中显示出显 黄蜀葵花黄酮类化合物组分在体内的主要循环
著疗效 [3−5] 。深入研究表明，黄蜀葵花中富含的黄酮 形式 [12] ，能够抑制活性氧 (reactive oxygen species，
类活性成分可通过多种途径，发挥抗炎、抗氧化、抗 ROS) 相关炎症反应、调节血压和抑制细胞异常增
纤维化等综合药理作用，是其肾脏保护功效的核心 殖，可能协同参与黄蜀葵花治疗 DN 的病理生理调
物质基础。本文综述了黄蜀葵花及其黄酮类活性 控过程 。需特别指出的是，除槲皮素外，其他经灌
[11]
成分及其分子作用机制，以期为深度开发其肾脏保 胃给药的黄酮类化合物在模型动物体内的生物利
护作用提供思路。 用度较低。然而，也有研究指出金丝桃苷在促进其
他中药的吸收以及延长作用时间方面具有独特的
1 黄蜀葵花及其黄酮类有效活性成分的代谢过程
[13]
作用 。
现代药物化学研究表明，黄蜀葵花作为传统药
2 黄蜀葵花及其黄酮类活性成分治疗 DN 的病理
用植物，其化学成分复杂多样，目前鉴定发现了包
生理学作用及机制
括黄酮类、多糖类、有机酸类、甾醇类、挥发油及微
量元素等在内的百余种化学成分。其中，黄酮类化 DN 是糖尿病最常见的微血管并发症之一。在
合物因其含量丰富且生物活性显著，被确认为黄蜀 遗传背景的潜在影响下，高糖毒性、高血压、血脂代
葵花治疗肾病的主要药效物质基础 。通过系统研 谢紊乱等多重危险因素叠加，共同触发肾脏炎症反
[6]
究，科研人员采用溶剂提取结合大孔树脂分离、制 应与过度修复 。高血糖促使肾小球基底膜增厚和
[14]
备型高效液相色谱等技术，从黄蜀葵花中先后分离 系膜基质堆积，高血压加剧肾小球内压和血管硬
得到 40 余种黄酮类化合物，其中黄酮醇类占比最 化，而遗传因素（如特定基因突变）使部分患者更易
[7]
高 。Guo 等 运用 HPLC-MS/NMR 技术对黄蜀葵 出现肾脏损伤。疾病发展呈现渐进性特征，早期表
[8]