Page 64 - 《中国药科大学学报》2026年第2期
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190 学报 Journal of China Pharmaceutical University 2026, 57(2): 189 − 195 第 57 卷
甘青乌头 [Aconitum tanguticum (Maxim.) Stapf] 共振波谱仪(德国布鲁克公司);Rudolph Autopol IV
是毛茛科乌头属多年生草本植物,广泛分布于西 旋光仪(美国鲁道夫公司);Agilent 1 260 Infinity 高
藏、青海、云南、四川等高海拔地区,为藏医常用药 效液相色谱仪、Agilent Q-TOF-6 520 型质谱仪(美
物“榜嘎”药材来源之一 。甘青乌头性凉,味苦,有 国安捷伦公司);SSI/LabAlliance 半制备液相色谱仪
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小毒,具有清热解毒的功效,常用于治疗肺炎、传染 (美国 LabAlliance 公司);Alltech 3 300 ELSD 检测
病发热、流行性感冒等 疾病。现代研究表明,甘 器 、 Cosmosil 5C -AR-Ⅱ 制 备 色 谱 柱 ( 250 mm×
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青乌头中含有生物碱 、黄酮 、酚苷 等多种类型 20 mm, 5 μm)、分析色谱柱(250 mm× 4.6 mm, 5 μm)
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化学成分,具有抗炎 、抗菌 、抗病毒 及抗肿瘤 [9] (日本 Cosmosil 公司);100~200 目、200~300 目硅
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等药理作用。但目前甘青乌头化学成分的研究多聚 胶(青岛海洋化工厂);RP-18 硅胶、硅胶 60 F254 薄
焦于脂溶性生物碱类,大极性化学成分研究仍缺乏 层色谱板(德国 Merck 公司);ODS RP-18(日本
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系统性探究 。既往研究显示,甘青乌头大极性部 YMC 公 司 ) ; MCI 树 脂 ( 日 本 三 菱 化 学 公 司 ) ;
位所含苷类成分能明显抑制腹腔注射醋酸导致的 Sephadex LH-20(美国 Pharmacia 公司);甲醇、乙腈
大鼠腹痛扭体反应,在大鼠急性免疫性炎症模型中 (色谱级,上海星可高纯溶剂有限公司);实验用水
表现出显著抗炎作用 。另有报道显示,甘青乌头 (杭州娃哈哈集团有限公司),其他试剂均为市售分
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中酚苷类成分可以抑制脂多糖(LPS)刺激下 RAW 析纯。
264.7 巨噬细胞肿瘤坏死因子 α(TNF-α)产生 。因
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2 提取分离
此,进一步探索甘青乌头中极性较大成分(特别是苷
类化合物),对阐明其药效物质基础具有重要意义。 取干燥后的甘青乌头全草 60 kg,粉碎后加入
为此,本研究深入挖掘甘青乌头乙醇提取物的 85% 乙醇,回流提取 3 次,每次 4 h。提取液合并后
正丁醇萃取部位中的活性成分,从中分离纯化得到 经减压压缩至无醇味,得到粗浸膏 (12.1 kg)。浸膏
8 个苷类化合物,分别鉴定为 4-O-(β-D-吡喃葡萄糖 加水分散,加盐酸调 pH 至 3,等体积二氯甲烷萃
基)-N-苯甲酰基-苯乙胺苷 (1)、N-(2'-β-D-吡喃葡萄 取;水层加氨水调节 pH 至 9,依次用二氯甲烷、
糖基-5'-甲氧基苯基)-4-羟基-3-甲氧基邻氨基苯甲 正丁醇萃取,经过减压浓缩得到各个萃取部位,
酸甲酯 (2)、N-(2'-β-D-吡喃葡萄糖基-5'-羟基)-4-羟 其中正丁醇萃取部位 400 g。取正丁醇萃取部位,
基-3-甲氧基邻氨基苯甲酸甲酯 (3)、红景天苷 (4)、 经 D101 大孔吸附树脂柱色谱分离,以乙醇-水
苄醇-β-樱草糖苷 (5)、苯乙醇-β-D-木糖-(1''→6')-β- (0∶100→95∶5) 梯度洗脱,得到 5 个流份 (Fr. A–E)。
D-吡喃葡萄糖苷 (6)、4-羟基苯乙氧基-8-O-β-D-[6- Fr. C 经硅胶 (200~300 目) 柱色谱,以二氯甲烷-甲
O-(4-O-β-D-吡喃葡萄糖基)-阿魏酰基 ]-吡喃葡萄糖 醇 (30∶1→0∶100) 洗脱得到 Fr. C1–C7。Fr. C4 经
苷 (7)、苯乙醇-α-L-阿拉伯糖-(1''→6')-吡喃葡萄糖 ODS 反相柱色谱、硅胶柱色谱及 Sephadex LH-
苷 (8)。其中化合物 1 和 2 为新化合物,化合物 5、 20 柱 色 谱 反 复 分 离 , 最 后 用 半 制 备 HPLC 以
6、8 为首次从甘青乌头中分离得到。本文对上述 15% 乙腈-水等度洗脱纯化,得到化合物 1 (t =
R
化合物的结构解析进行了系统阐述。 32.298 min, 44.6 mg)、2 (t = 35.043 min, 15.0 mg)、
R
4 (t = 19.363 min, 1.0 g)。Fr. C5 经 ODS 反相柱
1 材 料 R
色谱、硅胶柱色谱及 Sephadex LH-20 柱色谱梯度
1.1 药 材 洗脱,最后用半制备 HPLC 以 17% 乙腈-水等度洗
甘青乌头采集于青海贵德县拉脊山,经青海大学 脱纯化,得到化合物 3 (t = 32.298 min, 14.6 mg)、
R
杨仕兵教授鉴定为甘青乌头 [Aconitum tanguticum 5 (t = 14.857 min, 45.0 mg)、 6 (t = 20.345 min,
R
R
(Maxim.) Stapf] 全草。植物标本 (A20240705) 现存 75.1 mg)、8 (t = 22.345 min, 35.1 mg)。Fr. C6 经
R
于中国药科大学中药制药系。 ODS 反相柱色谱、硅胶柱色谱梯度洗脱,最后用半
1.2 仪器与试剂 制备 HPLC 以 17% 乙腈-水等度洗脱纯化,得到化
Shimadzu UV-2600i 型紫外光谱仪(日本岛津公 合物 7 (t =34.027 min, 34.6 mg)。化合物 1–8 的结
R
司);Tensor 27 型红外光谱仪、Avance-500 型核磁 构式见图 1。

