Page 102 - 《中国药科大学学报》2026年第2期
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               Table 1    Characterization of each polysaccharide liposome under the optimal prescription
                     Group        Particle size/nm      PDI              Zeta           EE%          DL/%
               DOP-lip             169.6±0.929       0.258±0.004      +12.3±0.351      88.92%        3.05%
               MDOP-lip            140.4±1.888       0.248±0.008      +9.91±1.580      96.09%        4.09%
               LDOP-lip            131.8±2.483       0.227±0.025      +11.6±0.212      95.31%        4.06%

                3.2    DOP-lip、MDOP-lip、LDOP-lip 的毛囊靶向          (图  4-A、4-B),甲基-β-环糊精对细胞摄取             F-DOP-
               作用                                               lip 的抑制作用最为显著,而氯丙嗪(chloropromazine)
                    如图   2 所示,透皮     1 h 后,“堵塞毛囊组”F-            和阿米洛利(amiloride)则无显著抑制效应,表明
               DOP-lip 和  F-lip 角质层荧光极弱,而“开放组”角质                F-DOP-lip 主要通过小窝蛋白介导的内吞途径进入
               层能够观察到较为明显的荧光。2 h 后,“堵塞组”未                       细胞。
               见明显变化,而“开放组”则可观察到部分毛囊内荧                           3.5    毛发生长评估与组织切片观察
               光聚集,特别是红色箭头标出的               L-DOP-lip 组。4 h          毛发生长肉眼观察:给药后第             14 天,各组小鼠
               后,FITC-lip“堵塞组”依然无变化,3 组多糖脂质体                    背部均呈现粉白色外观。至第                28 天,空白脂质体
               “堵塞组”稍有增强;而           3 组  F-DOP-lip 和  FITC-lip  组小鼠背部仍存在大片粉白色区域,证实雄激素脱
               “开放组”毛囊区域荧光强度显著高于周围组织。                           发模型建立成功。相比之下,LDOP-lip 组在第
               8 h 后,所有脂质体组在整个真皮形成了连续荧光                         21 天即开始出现泛黑迹象,表明毛发已开始生长;
               带。以上结果提示形成脂质体后的                 3 种  DOP,可能      而 DOP-lip 组和 MDOP-lip 组的毛发生长则延迟至
               主要通过毛囊途径进入皮肤,且相对分子质量越                            第  24 天才显现,且程度各异。总体而言,LDOP-lip
               小,进入毛囊和真皮层越快,这与之前的报道一致。                          组小鼠背部在第        28 天时基本被黑色毛发完全覆盖。
                3.3    细胞增殖及对损伤细胞的修复实验                               皮肤组织切片结果如图           4-E  所示:空白脂质体
                    从 图  3-C  可 知 , DOP-lip 组 、 MDOP-lip 组 和    组皮肤总厚度减小、变薄,毛囊基本萎缩,且多呈空
               LDOP-lip 对  HDPs 细胞都有一定的促增殖作用,                   泡状。治疗组(DOP-lip, MDOP-lip, LDOP-lip)相较
               DOP-lip 组在各浓度下都显著地促进细胞增殖,而                       于空白组,在毛囊形态和数量上均有显著改善。毛
               MDOP-lip 和  LDOP-lip 效果次之。                       囊数量及长度:LDOP-lip 组> MDOP-lip 组> DOP-
                    图  3-B  可见在对    DHT  诱导细胞损伤的修复              lip 组,所有治疗组均与空白脂质体组存在显著
               实验中,模型组(DHT          处理)细胞活性显著下降                 差异。
               至对照组的       60.4%,DOP-lip 组、MDOP-lip 组以及
                                                                 4    讨 论
               LDOP-lip 细胞活性分别恢复至           80.86%、85.30%  和
               81.17%,证明脂质体制剂显著提高了多糖对                   DHT          本研究基于毛囊靶向递送策略,开发了铁皮石
               诱导细胞损伤的修复能力。                                     斛多糖脂质体(DOP-lip)新型给药系统,旨在增强药
                3.4    细胞摄取实验及入胞机制研究                            物毛囊储留效应。通过体外              IVPT、细胞以及动物
                    为了研究制备出脂质体后,细胞摄取是否增强,                       模型实验,验证了石斛多糖脂质体的毛囊靶向作用
               本实验选取透皮吸收荧光强度最高的                   LDOP-lip 组    及其促毛发生物活性。实验结果表明,脂质体包封
               为代表进行考察。倒置荧光显微镜定性分析(图                       3-   技术不仅有效保持          DOP  的生物活性(包封效率达
               D)结果显示,FITC-lip 和     F-LDOP-lip 的荧光强度均          88.92%~96.09%),同时显著改善了其透皮吸收和储
               显著高于游离多糖(LDOP)。此外,F-LDOP-lip 的                   留的特性;细胞实验结果显示               DHT  处理组细胞活
               荧光强度也明显强于           FITC-lip,提示多糖修饰在促            性显著下降至对照组的           60.4%,DOP-lip 组、MDOP-
               进细胞摄取中发挥重要作用,这还需进一步研究探                           lip 组以及   LDOP-lip 细胞活性分别恢复至          80.86%、
               讨。流式细胞术定量检测结果(图                 3-E)进一步证         85.30%  和  81.17%,细胞增殖率提高了       1.34~1.41 倍。
               实,将   DOP  制备成脂质体(DOP-lip)后,其细胞摄取                同时,即使透皮效果最差的大相对分子质量                     DOP-
               效率较游离      DOP  显著提高。                            lip 的研究显示,脂质体包裹后细胞摄取的荧光强度
                    针 对  F-DOP-lip 的 细 胞 摄 取 机 制 研 究 表 明        显著增强,表明其细胞摄取能力得到提升。IVPT
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